执业药师训练题,执医必做6000题

1.羧酸成酯后，其理化性质变化是?

A.脂溶性增大，易离子化

B.脂溶性增大，不易通过生物膜

C.脂溶性增大，刺激性增加

D.脂溶性增大，易吸收

E.脂溶性增大，与碱性药物作用强

2. 头孢呋辛属于第二代头孢菌素类药物，将其结构中2位羧酸做成乙酰氧基乙酯，得到头孢呋辛酯，其目的是?

A.水溶性增强，解离度增大

B.脂溶性增强，口服吸收良好

C.增强与受体的结合力，改变生物活性

D.影响药物分子的电荷分布，从而增强与受体的电性结合作用

E.增加立体位阻，从而增加稳定性

3.对环丙沙星进行结构修饰，5位和8位分别引入氨基和氟原子，得到司帕沙星，其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。司帕沙星药效提高的主要影响因素是?

A.立体效应

B.电荷效应

C.空间位阻效应

D.代谢

E.解离

4.因电荷分布影响而改变药物之间药效强弱的案例是?

A.地西泮结构中引入羟基得到奥沙西泮，后者药效减弱、毒副作用降低

B.将普鲁卡因的芳伯氨基用硝基取代，得到对硝基苯甲酸乙酯，麻醉作用降低

C.将头孢呋辛酯化，得到头孢呋辛酯，可口服

D.在环己巴比妥的N原子上引入甲基，得到海索比妥，药效增强

E.将青霉素做成钠盐，得到青霉素钠，可注射给药

5.手性药物对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别，下列药物中，一个异构体具有麻醉作用，另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的是?

A.苯巴比妥

B.米安色林

C.氯胺酮

D.依托唑啉

E.普鲁卡因

　　

正确答案解析：

1.羧酸成酯后，其理化性质变化是?答案：D

解析：羧酸成酯的目的主要有2个，一是增大脂溶性，通过生物膜的能力增强，易被吸收。二是降低药物的酸性，减少对胃肠道的剌激性，成为前药。

2. 头孢呋辛属于第二代头孢菌素类药物，将其结构中2位羧酸做成乙酰氧基乙酯，得到头孢呋辛酯，其目的是?答案：B

解析：头孢呋辛极性大，脂溶性小，其钠盐只能注射给药，将其制备成酯类前药头孢呋辛酯后，脂溶性增强，口服吸收好，半衰期也得到延长。

3.对环丙沙星进行结构修饰，5位和8位分别引入氨基和氟原子，得到司帕沙星，其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。司帕沙星药效提高的主要影响因素是?答案：B

解析：喹诺酮类抗菌药的作用靶点是DNA螺旋酶，其中4位的酮基是重要的作用部位，当羰基的氧电荷密度增加时，有利于和DNA螺旋酶的电性相互结合。喹诺酮药物司帕沙星，其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。原因是5位氨基和8位氟原子均是给电子基团，通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度，使司帕沙星与DNA回旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用。

4.因电荷分布影响而改变药物之间药效强弱的案例是?答案：B

解析：苯甲酸酯类局部麻醉药的苯环对位引入供电子基团氨基时，如普鲁卡因，氨基上的电子云通过共轭诱导效应，增加了酯羰基的极性，使药物与受体结合更牢，作用时间延长。若是对位引入吸电子基团硝基时，如对硝基苯甲酸乙酯，由于硝基的吸电子效应，导致羰基的电子云流向苯环，使极性降低，故对硝基苯甲酸酯与受体的结合能力比母体化合物弱、麻醉作用降低。

5.手性药物对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别，下列药物中，一个异构体具有麻醉作用，另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的是?答案：C

解析：普鲁卡因、苯巴比妥分子结构中没有手性碳原子，不存在手性异构体。米安色林、氯胺酮、依托唑啉三个药物含有手性碳原子，具有手性异构体。其中，依托唑啉的左旋体是利尿剂，右旋体是抗利尿剂，异构体的药理作用相反。米安色林的S-对映体具有抗抑郁作用，R-对映体有细胞毒作用。氯胺酮的R-对映体具有全身麻醉作用，S-对映体具有中枢兴奋、幻觉副作用，易被滥用为毒品，现作为抗抑郁药，故正确答案应选氯胺酮。

2021年执业药师《药一》20个考点习题(一)

镇静与催眠药“习题练一练”
具有吡咯烷酮结构，且其主要镇静催眠作用来自其右旋异构体的是
A.佐匹克隆
B.唑吡坦
C.三唑仑
D.地西泮
E.氯丙嗪
【正确答案】 A
下列被列为第一类精神药品的是
A.地西泮
B.三唑仑
C.奥沙西泮
D.氯硝西泮
E.艾司唑仑
【正确答案】 B
具有半衰期短、副作用小、催眠作用较弱等特点，适用于老年人和肝肾功能不良的药物是
A.地西泮
B.去甲西泮
C.奥沙西泮
D.氟西泮
E.阿普唑仑
【正确答案】 C
口服乳剂“习题练一练”
能形成W/O型乳剂的乳化剂是
A.硬脂酸镁
B.明胶
C.阿拉伯胶
D.卵黄
E.二氧化硅
【正确答案】 A
乳剂由O/W型转变为W/O型的现象称为乳剂的
A.絮凝
B.分层
C.转相
D.合并
E.破坏
【正确答案】 C
?乳剂合并后进一步发展使乳剂分为油、水两相称为乳剂的
A.分层
B.絮凝
C.破裂
D.合并
E.转相
【正确答案】 C
口服混悬剂“习题练一练”
下列哪种物质不属于混悬剂的助悬剂
A.甘油
B.阿拉伯胶
C.西黄蓍胶
D.羧甲基纤维素钠
E.羧甲基淀粉钠
【正确答案】 E
【答案解析】 羧甲基淀粉钠常用作片剂的崩解剂。
混悬剂中增加分散介质黏度的附加剂是
A.润湿剂
B.反絮凝剂
C.絮凝剂
D.稳定剂
E.助悬剂
【正确答案】 E
以下说法错误的是
A.制备稳定的混悬剂，需控制ζ电位的最适宜范围是20～25mV
B.助悬剂的种类主要有低分子助悬剂、高分子助悬剂
C.常用的润湿剂是HLB值在8～16之间的表面活性剂
D.反絮凝剂的加入可使ζ电位升高
E.助悬剂可增加混悬剂中分散介质的黏度
【正确答案】 C
高分子溶液剂与溶胶剂“习题练一练”
下列关于溶胶的错误叙述是
A.溶胶具有双电层结构
B.溶胶属于热力学不稳定体系
C.加入电解质可使溶胶发生聚沉
D.ζ电位越小，溶胶越稳定
E.采用分散法制备疏水性溶胶
【正确答案】 D
固体药物以多分子聚集体形式分散在水中形成的非均相液体制剂
A.高分子溶液剂
B.低分子溶液剂
C.溶胶剂
D.混悬剂
E.乳剂
【正确答案】 C
纳米银溶胶中柠檬酸钠的作用是
A.还原剂
B.氧化剂
C.矫味剂
D.芳香剂
E.助溶剂
【正确答案】 A
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2021年执业药师《药一》精选练习题：降血脂药

【导读】随着执业药师证书在国际地位的提升，越来越多的考生报考了2021年执业药师，相信已经有不少考生在复习备考2021年初级药师考试了，不知道各位考生复习的怎么样了呢?为了帮助各位考生更加高效和有针对性，有技巧的复习备考，下面是小编为大家整理的2021年执业药师《药一》精选练习题：降血脂药，希望对各位考生有所帮助。
属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是
A、氯贝丁酯
B、非诺贝特
C、辛伐他汀
D、吉非罗齐
E、氟伐他汀
答案： D
解析：控制高血脂是防治动脉粥样硬化和冠心病的重要预防和治疗方法，故调血脂药又被称作动脉粥样硬化防治药。本类药物可以从减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的合成、促进脂质的代谢等方面来产生降血脂作用。常用的调血脂及抗动脉粥样硬化药可分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类、苯氧乙酸类和其他类等。其中，羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)是体内生物合成胆固醇的限速酶，通过抑制该酶的作用，可有效地降低胆固醇的水平。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(简称他汀类药物)在20世纪80年代问世，因对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切，明显降低冠心病的发病率和死亡率，无严重不良反应，受到人们的重视。HMG-CoA还原酶抑制剂的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀，以及在其基础上半合成的辛伐他汀和普伐他汀钠。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙是全合成的他汀类药物。
苯氧乙酸类的代表药物包括氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐(非卤代的苯氧戊酸衍生物，特点是能显著降低三酰甘油和总胆固醇，主要降低VLDL，而对LDL则较少影响，但可提高HDL。)
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